V diskusi o výživě, zdraví a doplňcích stravy se často setkáváme s pojmy, které se používají jako synonyma, i když ve skutečnosti popisují velmi odlišné věci. Bioaktivita a biologická dostupnost patří mezi ty nejčastěji zaměňované. A právě tento omyl je podle mého názoru jedním z hlavních důvodů, proč mnoho „dobrých“ látek v praxi nefunguje tak, jak bychom očekávali.
Bioaktivita popisuje schopnost látky vyvolat biologickou reakci – například ovlivnit enzym, receptor nebo zánětlivý proces. Jde o vlastnost samotné molekuly, často prokázanou v laboratorních podmínkách1. Biologická dostupnost naopak říká, zda a v jakém množství se tato látka dokáže dostat do lidského těla v aktivní formě. Jinými slovy: bioaktivita odpovídá na otázku, co látka dokáže, biologická dostupnost na otázku, zda to vůbec dostane příležitost dokázat.
Domnívám se, že problém nastává ve chvíli, kdy se bioaktivita automaticky považuje za důkaz účinku. Mezi potenciálem a realitou totiž stojí celé lidské tělo – se svými bariérami, metabolismem a regulačními mechanismy. A právě zde se rozhoduje o tom, zda se slib z laboratoře promění ve skutečný biologický efekt.
Většina slibných účinků látek pochází z in vitro studií – ze zkumavky, Petriho misky nebo buněčné kultury. Jde o redukovaný model reality, ve kterém má výzkumník absolutní kontrolu nad prostředím. Látka se dostává přímo k buňce, v přesně definované koncentraci, aniž by musela projít trávením, vstřebáváním či metabolickými přeměnami.
Takový přístup má svůj význam. Umožňuje identifikovat biologický potenciál molekuly a pochopit její mechanismus účinku. Usuzuji však, že problém nastává ve chvíli, kdy se tento potenciál prezentuje jako hotový účinek na lidské zdraví.
Lidské tělo není laboratorní model. Je to komplexní biologický systém s regulačními mechanismy, bariérami a ochrannými filtry. Látka, která ve zkumavce funguje při určité koncentraci, se do těla často nikdy v takové koncentraci nedostane – a někdy se tam nedostane vůbec¹.
Biologická dostupnost určuje, jaká část přijaté látky se skutečně dostane do krevního oběhu v aktivní formě, a právě zde se rozhoduje, zda bioaktivita zůstane teoretickým konceptem, nebo se promění v reálný účinek.
Jedním z nejlépe prozkoumaných příkladů tohoto rozporu je kurkumin. Jde o látku s výraznou bioaktivitou – in vitro studie prokazují protizánětlivé, antioxidační i antiproliferativní účinky². Tyto výsledky jsou opakovaně publikovány a mechanismy účinku jsou poměrně dobře prozkoumané.
Když se však kurkumin podává perorálně člověku, obraz se dramaticky mění. Farmakokinetické studie publikované v časopisech Molecular Pharmaceutics³ a Clinical Cancer Research⁴ ukazují, že kurkumin má velmi nízkou rozpustnost ve vodě, minimální střevní absorpci a je rychle metabolizován v játrech. V systémovém oběhu se objevuje jen ve stopových koncentracích, často hluboko pod hladinou, při které byly pozorovány biologické účinky v laboratorních podmínkách.
Zajímavé je, že tento problém si věda uvědomuje už desetiletí. Proto vznikly kombinace kurkuminu s piperinem, lipidové formy či nanoformulace. Ne proto, že by kurkumin „nefungoval“, ale proto, že bez zásahu do jeho biologické dostupnosti nemá šanci fungovat v těle tak, jak slibují buněčné experimenty³.
I v případě, že se látka vstřebá, její příběh tím nekončí. Metabolismus působí jako tichý, ale mimořádně vlivný hráč, který rozhoduje o tom, co se s molekulou v těle skutečně stane. Játra a další metabolické orgány mají jediný cíl: chránit organismus před cizorodými látkami.
Mnohé bioaktivní sloučeniny jsou proto velmi rychle chemicky upraveny. Výsledkem je metabolit, který už nemusí mít původní biologickou aktivitu⁵. V některých případech je účinek slabší, v jiných zanedbatelný.
Konstatuji, že tento aspekt je v populární komunikaci o látkách systematicky podceňován. Často se hovoří o účinku molekuly, která v těle v původní podobě prakticky neexistuje.
Kurkumin je dnes už téměř modelovým příkladem látky, u které se ukazuje rozdíl mezi laboratorním potenciálem a reálným účinkem v těle. Jak jsem již uvedla výše, jeho problémem není bioaktivita, ale biologická dostupnost – a právě proto se stal impulzem pro vývoj různých technologických řešení.
Tento princip však zdaleka neplatí jen pro kurkumin. Mnohé látky, které vykazují přesvědčivé účinky v in vitro podmínkách, narážejí v těle na stejná biologická omezení. Nízká rozpustnost, slabá absorpce, rychlá metabolická přeměna a rychlé vylučování vytvářejí soubor bariér, které mohou potenciální účinek výrazně oslabit nebo úplně eliminovat.
Právě v tomto bodě se domnívám, že má smysl hovořit o formě suplementu. Ne jako o detailu, ale jako o nástroji, který může — v některých případech — rozhodnout o tom, zda se bioaktivita vůbec dostane ke slovu. Lipidové formy, emulgované přípravky nebo nanoformulace nevznikly jako trendové formy doplňků, ale proto, aby snížily biologické ztráty, které vznikají mezi podáním a místem účinku.
Smysl má řešit formu zejména u látek, o kterých víme, že mají nízkou přirozenou dostupnost — například u vitaminů rozpustných v tucích (A, D, E, K), koenzymu Q10 nebo některých rostlinných polyfenolů. V těchto případech forma nezaručuje účinek, ale zvyšuje pravděpodobnost, že se látka dostane do oběhu v množství, které má biologický význam.
Usuzuji, že technologická „pokročilost“ suplementu má hodnotu jen tehdy, pokud řeší konkrétní fyziologický problém. Pokud takový problém neexistuje, forma se stává spíše estetickým prvkem než skutečným přínosem.
Pro člověka, který se chce rozhodovat informovaně, je důležité změnit optiku. Místo otázky „je tato látka bioaktivní?“ by měla znít: Dostane se do těla v účinné formě a množství? Při výběru doplňku stravy má smysl soustředit se zejména na klinické studie na lidech, farmakokinetické údaje a informace o formulaci. Právě ty mají vyšší výpovědní hodnotu než samotné buněčné experimenty. Ne proto, že by laboratorní věda klamala, ale proto, že popisuje jen první fázi příběhu.
Bioaktivita představuje potenciál. Biologická dostupnost rozhoduje o tom, zda se tento potenciál vůbec dostane ke slovu. Domnívám se, že jejich zaměňování je jednou z hlavních příčin přeceňování mnoha „dobrých“ látek. Účinek totiž nevzniká ve zkumavce, ale v těle – a to jsou dva velmi odlišné světy.
Dr. Mária Zajičková,
organická chemička, popularizátorka vědy
1. Manach, C., et al. (2005). Bioavailability and bioefficacy of polyphenols in humans. American Journal of Clinical Nutrition, 81(1), 230S–242S.
2. Aggarwal, B. B., & Harikumar, K. B. (2009). Potential therapeutic effects of curcumin. International Journal of Biochemistry & Cell Biology, 41(1), 40–59.
3. Anand, P., Kunnumakkara, A. B., Newman, R. A., & Aggarwal, B. B. (2007). Bioavailability of curcumin: Problems and promises. Molecular Pharmaceutics, 4(6), 807–818.
4. Cheng, A. L., et al. (2001). Phase I clinical trial of curcumin. Clinical Cancer Research, 7(7), 1894–1900.
5. Williamson, G. (2017). The role of polyphenol metabolism in human health. American Journal of Clinical Nutrition, 105(1), 10–17.
